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JAK Inhibitors

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ALIRITLE

Brief description:甲苯磺酸利特昔替尼是一种激酶抑制剂,用于治疗12岁及以上青少年和成人的重度斑秃患者。使用限制:不建议与其他Janus激酶(JAK)抑制剂、生物免疫调节剂、环孢素或其他强效免疫抑制剂联合使用。

basic information

Product model

vendor nature

private

Release time

2020-07-21

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Product details

通用名称:甲苯磺酸利特昔替尼胶囊

适应症

甲苯磺酸利特昔替尼是一种激酶抑制剂,用于治疗12岁及以上青少年和成人的重度斑秃患者。使用限制:不建议与其他Janus激酶(JAK)抑制剂、生物免疫调节剂、环孢素或其他强效免疫抑制剂联合使用。

作用机制

利特昔替尼是一种口服特异性Janus激酶3(JAK3)/肝细胞癌(TEC)抑制剂,对表达于JAK3和TEC激酶家族中的酪氨酸激酶具有高选择性。通过阻断三磷酸腺苷(ATP)结合位点,不可逆地抑制JAK3和TEC激酶家族,在细胞水平抑制由JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化,并抑制依赖于TEC激酶家族成员的免疫受体信号传导,从而阻断导致斑秃的信号分子和免疫细胞活性,抑制免疫系统杀伤毛囊细胞,减缓或停止脱发,并促进头发再生。

用法用量

推荐剂量为50mg,每日一次,口服,与食物同服或不同服均可。胶囊应整粒吞服,请勿压碎、切开或咀嚼。若漏服一剂,应尽快补服,除非距下一次服药时间不足8小时,此时应跳过漏服的剂量,此后按常规时间恢复给药。

不良反应

常见不良反应包括头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头昏眼花等。实验室检查可能出现肌酸磷酸激酶升高、红细胞计数降低等。严重不良反应包括严重感染(如带状疱疹、肺炎、败血症)、恶性肿瘤、心血管事件和血栓形成等风险增加。

注意事项

  • 治疗前需进行结核病感染评估、病毒性肝炎筛查、淋巴细胞绝对计数和血小板计数检查

  • 活动性结核病患者禁用,潜伏性结核患者需进行预防性治疗

  • 乙型肝炎或丙型肝炎患者不建议使用

  • 淋巴细胞绝对计数<500/mm³或血小板计数<100,000/mm³的患者不应开始治疗

  • 孕妇、哺乳期妇女、12岁以下儿童的安全性尚未确立

  • 用药期间及停药后应密切监测感染体征和症状,出现严重感染需中断治疗


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