简要描述：基本信息通用名称：阿卡替尼胶囊英文名称：Acalabrutinib Capsules
通用名称：阿卡替尼胶囊
英文名称：Acalabrutinib Capsules
商品名称：康可安®/Calquence®
化学名称：(S)-4-(8-氨基咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)-N-(2-氟-3-((3R,4S)-3-羟基-1-(2-甲基丙酰基)吡咯烷-4-基)苯基)-2,5-二氢-1H-吡咯-2-甲酰胺
分子式：C₂₆H₂₉N₇O₃
分子量：487.56
规格：100mg（按C₂₆H₂₉N₇O₃计）
推荐剂量：100mg，每日两次，口服（约间隔12小时），与或不与食物同服均可。胶囊应整粒吞服，请勿压碎、咀嚼或打开胶囊。
剂量调整：
出现≥3级非血液学毒性、≥3级中性粒细胞减少伴感染或发热、≥4级血液学毒性时，应暂停给药直至毒性缓解至≤1级或基线水平，然后以相同剂量恢复给药
如再次出现相同毒性，应暂停给药直至毒性缓解至≤1级或基线水平，然后以100mg每日一次恢复给药
如第三次出现相同毒性，应永久停药
特殊人群：
肝功能损伤：轻度肝功能损伤（Child-Pugh A级）无需调整剂量；中度或重度肝功能损伤（Child-Pugh B或C级）患者推荐剂量为100mg每日一次
肾功能损伤：轻度至中度肾功能损伤（肌酐清除率30-89 mL/min）无需调整剂量；重度肾功能损伤（肌酐清除率<30 mL/min）或终末期肾病患者数据有限，应谨慎使用
老年人：≥65岁患者无需调整剂量，但应密切监测不良反应
处方药：阿卡替尼为处方药，必须在医生指导下使用，不可自行购买或调整剂量。
阿卡替尼是一种口服、高选择性、不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。BTK是B细胞受体（BCR）信号通路中的关键激酶，在B细胞增殖、分化和存活中发挥重要作用。阿卡替尼通过与BTK活性位点共价结合，不可逆地抑制BTK活性，从而阻断BCR信号转导，诱导B细胞凋亡，抑制恶性B细胞增殖和存活。阿卡替尼对BTK的选择性高于其他激酶，包括EGFR、ITK、JAK3和TEC等，这有助于减少脱靶效应。
1. 套细胞淋巴瘤（MCL）
适用于既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者。
2. 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）
适用于成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者。
3. 华氏巨球蛋白血症（WM）
适用于成人华氏巨球蛋白血症（WM）患者。
禁忌证：
对阿卡替尼或任何辅料成分过敏者禁用
妊娠期和哺乳期妇女禁用
严重活动性感染未控制者禁用
重要警告：
严重感染：可能发生严重细菌、病毒或真菌感染，包括机会性感染。治疗期间应监测感染体征和症状，出现严重感染应中断治疗
出血事件：可能发生严重出血事件（包括颅内出血、胃肠道出血等）。有出血风险的患者应慎用，同时使用抗凝药或抗血小板药物可能增加出血风险
心律失常：可能发生心房颤动和心房扑动，应定期监测心律，出现症状性心律失常应中断治疗
第二原发恶性肿瘤：可能发生第二原发恶性肿瘤，包括皮肤癌和其他实体瘤，应定期进行皮肤检查
胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性在治疗期间及末次给药后至少1周内应采取有效避孕措施
药物相互作用：
强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等）：避免同时使用，如必须使用，应将阿卡替尼剂量减至100mg每日一次
强效CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英等）：避免同时使用，可能降低阿卡替尼疗效
抗凝药和抗血小板药物：可能增加出血风险，应密切监测
特殊人群：
儿童：18岁以下患者的安全性和有效性尚未确立
老年人：≥65岁患者不良反应发生率可能更高，应密切监测
肝肾功能损伤：中度或重度肝功能损伤患者需调整剂量；重度肾功能损伤患者应谨慎使用
常见不良反应（发生率≥20%）：
头痛、腹泻、疲劳、肌肉骨骼疼痛、恶心、皮疹、瘀伤、贫血、血小板减少、中性粒细胞减少
严重不良反应：
严重感染（肺炎、败血症等）
严重出血事件（颅内出血、胃肠道出血等）
心房颤动和心房扑动
第二原发恶性肿瘤
中性粒细胞减少伴发热
严重皮肤反应
实验室检查异常：
中性粒细胞减少、血小板减少、贫血
肝功能异常（ALT、AST升高）
肌酸激酶升高
监测要求：
治疗前及治疗期间定期监测全血细胞计数
监测感染体征和症状
监测出血体征和症状
监测心律，特别是出现心悸、头晕、胸痛等症状时
定期进行皮肤检查
储存于20-25°C，允许在15-30°C范围内波动
保持容器密闭，防潮
置于儿童无法触及处
注意：以上信息仅供参考，具体用药请遵医嘱。如出现严重不良反应，请立即就医。
药品展示
前沿资讯
上一篇
